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PROTAC技術

PROTAC技術原理
PROTAC分子包含三個不同部分:一個與目標蛋白結合的配體,一個與E3連接酶結合的配體,以及一個連接這兩個配體的鏈接器。作用機制如下圖:PROTAC分子通過與目的蛋白結合后將目的蛋白與E3連接酶進行拉攏,使得E3泛素化標記目的蛋白,被泛素化的目的蛋白可以通過蛋白酶體途徑降解。
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圖片來源:Pharmacology & Therapeutics 2017,174,138.
 
自從人類基因組被解讀以來,研究人員就試圖通過靶向調控成千上萬疾病相關的蛋白進行藥物研發,但目前僅有約13%靶蛋白能用小分子化合物或生物大分子調控。而PROTAC技術因其不依賴于活性位點的優勢,使得針對致病靶蛋白成藥性的可能性大大增加,成為一種極具潛力的新藥研發工具,為包括癌癥在內的多種疾病的治療帶來新希望。
目前PROTAC技術面臨的一個很大挑戰是雙功能分子藥物的分子量較大,不容易達到成藥所需的高溶解度和高滲透性。五元生物研發團隊的成員有著豐富的化學藥物研發經驗和技術,通過對雙功能分子化合物進行獨到的優化設計來解決其溶解度和細胞滲透性等成藥性問題,提高研發的成功率。
 
 
 
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